Fentanil

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CONTENTE

Fentanil é um potente opióide sintético estimulador do receptor μ, que foi sintetizado pela primeira vez pelo Dr. Paul Janssen e pela Janssen Company de Beerse, Bélgica, em dezembro de 1960.

Muitos médicos que praticam anestesia ou gerenciam todos os tipos de pacientes com dor crônica com as muitas preparações de fentanil disponíveis atualmente sabem como e por que esse composto se tornou tão amplamente usado em anestesiologia e é tão valioso no controle da dor em grande parte do mundo (4).

O fentanil ilícito e seus análogos são opióides sintéticos muito perigosos, com alto potencial de abuso e efeitos adversos graves, incluindo coma e morte. Eles são usados como adulterantes na heroína de rua, na cocaína e na metanfetamina, ou como substitutos da heroína vendidos a usuários desavisados com alto risco de overdose.

O fentanil e seus análogos também foram identificados em produtos medicinais falsificados, como comprimidos de oxicodona, hidrocodona e alprazolam, ou como componentes de misturas de speedball com cocaína ou outros estimulantes.

Nos últimos anos, várias epidemias envolvendo intoxicações agudas e mortes relacionadas ao fentanil ilícito ou a seus análogos ocorreram nos Estados Unidos, na Europa, no Canadá, na Austrália e no Japão. Em vários casos, as fatalidades envolveram o uso de várias substâncias (3).

O uso de fentanil e os problemas relacionados no Brasil não são tão prevalentes em comparação com alguns outros países, como Estados Unidos e Canadá. O Brasil tem enfrentado desafios relacionados ao abuso e ao tráfico de drogas, mas a crise dos opióides, que tem sido uma preocupação significativa na América do Norte, não atingiu o mesmo nível de intensidade no Brasil.

Os analgésicos opióides, incluindo o fentanil, não são comumente prescritos no Brasil para o controle da dor, e sua disponibilidade é mais limitada em comparação com outros medicamentos. No entanto, vale a pena mencionar que o mercado de drogas ilícitas é dinâmico e pode mudar rapidamente. O fentanil ilícito, produzido fora dos canais farmacêuticos, tem o potencial de entrar na cadeia de suprimento de drogas ilegais.

O fentanil pertence à classe farmacológica dos opióides, especificamente um analgésico opióide sintético. Os opióides são uma classe de medicamentos que atuam nos receptores opióides do sistema nervoso central para aliviar a dor. O fentanil é um opióide sintético (produzido pelo homem) quimicamente semelhante aos opióides naturais, como a morfina, mas é mais potente.

Fentanil: para que serve?

O fentanil é um opióide sintético potente, semelhante à morfina, mas 50 a 100 vezes mais potente. É um medicamento de prescrição médica que também é fabricado e usado ilegalmente. Como a morfina, é um medicamento normalmente usado para tratar pacientes com dor intensa, especialmente após cirurgias. Os opióides sintéticos, incluindo o fentanil, são atualmente as drogas mais comuns envolvidas em mortes por overdose de drogas nos Estados Unidos.

A droga foi usada pela primeira vez como analgésico intravenoso clinicamente na Europa em 1963 e nos Estados Unidos em 1968 e, desde então, tornou-se um dos analgésicos opióides mais importantes e mais usados no mundo. Atualmente, o fentanil é o opióide usado com mais frequência por via intravenosa para analgesia intraoperatória nos Estados Unidos, no restante da América do Norte, na América Central e do Sul, em toda a Europa, no Oriente Médio e na maior parte da Ásia e da África desenvolvidas.

Em algumas partes do mundo, o adesivo de fentanil é usado com frequência para a dor crônica de todas as formas de câncer, bem como para a dor persistente e intensa de muitas doenças não cancerosas. Nos últimos 20 anos, mais de meia dúzia de preparações de fentanil transmucoso de início rápido foram desenvolvidas, aprovadas, lançadas e popularizadas para síndromes de dor “de ruptura”.

O fentanil é um agonista completo do receptor mu-opióide e aproximadamente 50-100

vezes mais potente que a morfina. Como o fentanil e os fentanils não-farmacêuticos (“NPFs”) são ativos na faixa de sub-100 microgramas, eles são alguns dos medicamentos mais potentes que se conhece.

Semelhante a outros agonistas opióides, os efeitos do fentanil incluem analgesia, ansiólise, euforia, sonolência, sensação de relaxamento, depressão respiratória, constipação, miose, náusea, prurido e supressão da tosse, mas também hipotensão ortostática, urgência ou retenção urinária, síncope postural e rigidez da parede torácica, especialmente com o uso intravenoso (5).

O seu uso indevido, ou abuso, pode levar a vários efeitos adversos, que incluem:

depressão respiratória: um dos efeitos mais perigosos do fentanil é a depressão respiratória, em que a respiração se torna superficial ou fica significativamente mais lenta. Isso pode levar à privação de oxigênio, danos cerebrais, coma ou até mesmo à morte;
sedação e sonolência: o fentanil pode causar sedação e sonolência excessivas, fazendo com que os indivíduos se sintam extremamente sonolentos ou fatigados. Esse efeito pode prejudicar sua capacidade de realizar atividades diárias ou operar máquinas com segurança;
náusea e vômito: o uso do fentanil pode provocar náuseas e vômitos, que podem ocorrer logo após a administração ou durante o período de recuperação;
prisão de ventre: sabe-se que os opióides, inclusive o fentanil, causam constipação ao reduzir o movimento do trato gastrointestinal. Esse efeito pode ser bastante incômodo e pode exigir medicamentos adicionais para aliviá-lo;
vício e dependência: o fentanil tem um alto potencial de vício e dependência, especialmente quando usado para fins recreativos ou em doses maiores do que as prescritas, o uso prolongado pode levar à dependência física e psicológica, dificultando a interrupção do uso sem apresentar sintomas de abstinência;
tolerância: com o uso contínuo, os indivíduos podem desenvolver tolerância ao fentanil, exigindo doses mais altas para obter o mesmo nível de alívio da dor. Isso pode aumentar o risco de overdose se os ajustes de dosagem não forem cuidadosamente monitorados;
overdose: o fentanil é extremamente potente, aproximadamente 50 a 100 vezes mais forte que a morfina. Pode ocorrer uma overdose acidental ou intencional, resultando em insuficiência respiratória, inconsciência e até mesmo morte. O risco de overdose é particularmente alto quando o fentanil é obtido de forma ilícita ou usado de forma não médica.

O fentanil é cerca de 30 a 50 vezes mais potente do que a heroína, e volumes menores de heroína e outras drogas adulteradas com fentanil podem produzir efeitos poderosos com custos de produção mais baixos.

A detecção de fentanil e seus análogos em seringas usadas pode revelar o risco de exposição. A taxa de detecção de fentanil é significativamente maior entre os usuários de drogas que injetam drogas em comparação com os usuários de drogas não injetáveis.

A prevalência de overdose não fatal é muito alta entre as pessoas que injetam drogas. Dada a estreita faixa entre doses eficazes e letais, essa população corre um alto risco de overdose (1).

Efeitos do fentanil em caso de overdose

A overdose de fentanil é uma condição com risco de vida que exige atenção médica imediata (6). Alguns dos sinais e sintomas de overdose de fentanil são:

respiração lenta ou superficial, que pode levar a baixos níveis de oxigênio no sangue e no cérebro;
pele pálida ou azulada, especialmente ao redor dos lábios e das unhas, indicando má circulação;
pulso lento ou fraco, que pode indicar parada cardíaca ou choque;
perda de consciência ou falta de resposta, o que pode indicar coma ou dano cerebral;
pupilas pontiagudas (miose), que são muito pequenas e não reagem à luz, indicando intoxicação por opióides;
náusea, vômito, sonolência, confusão ou euforia, que são alguns dos efeitos do fentanil no sistema nervoso central.

O fentanil foi inicialmente usado de forma abusiva pela equipe de saúde, como médicos (principalmente anestesiologistas), enfermeiros, farmacêuticos e pessoal auxiliar que têm fácil acesso à substância controlada.

Entretanto, relatórios epidemiológicos alarmantes e de medicina forense apontam para um aumento crescente no uso ilícito de fentanil por abusadores de opióides, incluindo indivíduos em tratamento de manutenção de opióides de diferentes classes sociais nos Estados Unidos, no Canadá, em vários países europeus e na Austrália.

Dados toxicológicos apontam que o uso de fentanil está intrinsecamente ligado ao uso de polidrogas. Das mortes atribuídas principalmente ao fentanil, outras substâncias psicoativas como o etanol, drogas ilícitas principalmente heroína, mas também análogos do fentanil (incluindo o carfentanil ultrapotente), cocaína e anfetaminas, e medicamentos em benzodiazepínicos, oxicodona e hidrocodona, são frequentemente identificados junto com o fentanil (2).

Ao administrar fentanil aos pacientes, os enfermeiros devem tomar várias precauções para garantir o uso seguro e eficaz.

Primeiramente, antes de administrar o fentanil, os enfermeiros devem realizar uma avaliação completa do paciente, incluindo seu nível de dor, histórico médico, alergias, medicamentos atuais e sinais vitais. É fundamental identificar quaisquer contraindicações ou riscos potenciais.

Os enfermeiros devem também calcular com precisão a dosagem adequada de fentanil com base no peso, na idade e na intensidade da dor do paciente. É fundamental seguir as diretrizes de dosagem prescritas para evitar a subdosagem ou a superdosagem.

Durante e após a administração de fentanil, é essencial monitorar atentamente o paciente. Isso inclui a avaliação regular dos sinais vitais, da frequência respiratória, da saturação de oxigênio e do nível de consciência. Deve-se tomar medidas imediatas se alguma anormalidade for observada.

Devido ao possível risco de depressão respiratória, os enfermeiros devem monitorar cuidadosamente o padrão e a frequência respiratória do paciente. Isso pode ser feito observando o paciente, avaliando o esforço respiratório e usando ferramentas como oxímetros de pulso para medir a saturação de oxigênio.

Os enfermeiros devem se certificar de que os equipamentos de ressuscitação, como máscaras de válvula de bolsa e naloxona (um antagonista de opióides usado para reverter a overdose de opióides), estejam prontamente disponíveis em caso de depressão respiratória ou overdose.

Devem ainda fornecer aos pacientes e seus cuidadores informações adequadas sobre o uso de fentanil, incluindo seus possíveis efeitos colaterais, a importância de relatar quaisquer reações adversas e instruções para o armazenamento e descarte seguros dos produtos de fentanil.

Na luxuosa clínica de Saúde Mental The Balance, o tratamento para o uso abusivo de fentanil é desenvolvido por uma equipa de profissionais de saúde mental e terapeutas em vários domínios. Esta equipe aplica uma combinação de terapias personalizadas a cada paciente. O tratamento é potenciado positivamente pela localização, exclusividade e privacidade que a clínica proporciona a seus clientes.

(1) Han Y, Yan W, Zheng Y, Khan MZ, Yuan K, Lu L. The rising crisis of illicit fentanyl use, overdose, and potential therapeutic strategies. Transl Psychiatry. 2019 Nov 11;9(1):282. doi: 10.1038/s41398-019-0625-0. PMID: 31712552; PMCID: PMC6848196.

(2) Kuczyńska K, Grzonkowski P, Kacprzak Ł, Zawilska JB. Abuse of fentanyl: An emerging problem to face. Forensic Sci Int. 2018 Aug;289:207-214. doi: 10.1016/j.forsciint.2018.05.042. Epub 2018 Jun 2. PMID: 29902699.

(3) Pichini S, Solimini R, Berretta P, Pacifici R, Busardò FP. Acute Intoxications and Fatalities From Illicit Fentanyl and Analogues: An Update. Ther Drug Monit. 2018 Feb;40(1):38-51. doi: 10.1097/FTD.0000000000000465. PMID: 29120973.

(4) Stanley TH. The fentanyl story. J Pain. 2014 Dec;15(12):1215-26. doi: 10.1016/j.jpain.2014.08.010. PMID: 25441689.

(5) Suzuki J, El-Haddad S. A review: Fentanyl and non-pharmaceutical fentanyls. Drug Alcohol Depend. 2017 Feb 1;171:107-116. doi: 10.1016/j.drugalcdep.2016.11.033. Epub 2016 Dec 16. PMID: 28068563.

(6) Walter K. Fentanyl Overdose. JAMA. 2023 Jan 10;329(2):184. doi: 10.1001/jama.2022.22462. PMID: 36459152.

FAQs

O fentanil é um opióide?

Sim, o fentanil é de fato um opióide. Esse opióide sintético, ou fabricado em laboratório, é 50 vezes mais forte que a heroína e 100 vezes mais forte que a morfina.

O que o fentanil faz?

O fentanil farmacêutico é prescrito para o tratamento de dor intensa, geralmente na forma de adesivo transdérmico ou comprimido.

Qual é a diferença entre fentanil farmacêutico e fentanil fabricado ilegalmente?

O fentanil farmacêutico é fabricado em laboratórios rigorosamente regulamentados. A embalagem é rotulada com dosagem e instruções. O fentanil fabricado ilegalmente é produzido sem regulamentação ou supervisão. Geralmente não apresenta nenhum tipo de informação sobre sua potência ou diretrizes de dosagem.

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